Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs (NSAID)

Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs (NSAID) bekerja menghambat enzim cyclooxygenase (enzim
pembentuk prostaglandin).

NSAID hanya dipakai untuk nyeri inflamasi dan antipiretik akibat produksi prostaglandin. NSAID mempunyai 3 efek yakni: anti-inflamasi, analgesik (untuk nyeri ringan hingga sedang), dan antipiretik. Namun, NSAID tidak bisa digunakan untuk mengatasi nyeri karena angina pectoris karena nyeri disebabkan karena hipoksia dan penumpukan laktat. Penggunaan NSAID sebagai analgesik bersifat simptomatik sehingga jika simptom sudah hilang, pemberiannya harus dihentikan.

Pada keadaan gout arthritis, NSAID berperan untuk mengurangi inflamasinya. Asam urat yang meningkat dan menurun masih dapat menyebabkan inflamasi sehingga menimbulkan nyeri. Asam urat dapat menumpuk di jaringan (biasanya pada jari kaki tampak tofi, bendol- bendol). Penggunaan NSAID masih
menimbulkan recruitment sel radang karena tidak menghambat LOX/ leukotrien (chemotoxin). Namun efeknya ini perlu diturunkan untuk mencegah adanya kemotaksis dengan penggunaan kortikosteroid.

NSAID tidak mempengaruhi proses penyakit (ex. kerusakan jaringan muskuloskeletal) dan hanya
mencegah simtom peningkatan prostaglandin pada kerusakan jaringan. Jadi, NSAID memblok pembentukan prostaglandin, akan tetapi jaringan tetap rusak. NSAID efeknya bersifat sentral, sehingga tidak
menimbulkan adiksi.

Penggunaan NSAID sebagai
antipiretik digunakan untuk demam yang patologis (tidak digunakan untuk demam karena peningkatan suhu setelah aktivitas yang berlebih). Demam patologis dirangsang oleh zat pirogen endogen (IL-1) yang mengakibatkan pelepasan prostaglandin di preoptik hipotalamus. Penggunaannya untuk simptomatik juga (ketika panas turun harus dihentikan).

Efek samping NSAID antara lain: Ulcus pepticum (akibat hambatan COX-1 sehingga pada GIT timbul
perdarahan), anemia, gagal ginjal (hambatan COX-1 juga menurunkan perfusi ginjal), gangguan penutupan ductus arteriosus botalli (penutupannya membutuhkan
prostaglandin), keasaman, asma (adanya reaksi hipersensitivitas).

NSAID dapat memblok TxA2 sehingga bisa dipakai sebagai
profilaksis thromboemboli.

Aspirin (asam metilsalisilat atau acetosal) merupakan NSAID yang punya 3 efek yaitu: analgesik, antipiretik, dan anti-inflamasi. Efek toksik aspirin sering terjadi pada anak-anak (karena rasanya yang enak sehingga anak sering minta lagi). Efek toksiknya yaitu hipertermi, asidosis metabolik (sesak). Aspirin memiliki efek urikosurik (seperti probenecid, sulfinpirazone), artinya pada dosis tinggi meningkatkan asam urat di dalam urin. Namun tablet aspirin yang disediakan dosis 500mg sehingga tidak lazim untuk digunakan terapi asam urat karena butuh minum 10 tablet agar mencapai efek (dosis 5g per hari). Jadi, aspirin dosis antipiretik tidak bisa digunakan untuk terapi Gout Artritis karena pada kadar tersebut belum bisa meningkatkan ekskresi asam urat. Aspirin cocok digunakan pada pasien DM karena memiliki efek insulin like activity. Aspirin dapat meningkatkan sensitivitas reseptor insulin, sehingga dapat menimbulkan hipoglikemia. Aspirin juga digunakan
sebagai antiplatelet untuk terapi stroke. Aspirin bekerja dengan menghambat pembentukan tromboksan. Tromboksan merupakan senyawa yang berperan dalam pembekuan darah. Dengan dihambatnya tromboksan, maka terjadi hambatan pembekuan darah. Hambatan dalam proses pembekuan darah diharapkan dapat melancarkan aliran darah menuju otak yang tersumbat. Untuk terapi stroke, aspirin diberikan dalam dosis rendah (pada dosis rendah aspirin juga bisa menghambat trombus pada PJK). Hal ini dikarenakan pada pemberian dosis tinggi, aspirin berisiko menyebabkan terjadinya perdarahan yang tentunya akan memperparah kondisi pasien. Perlu diingat, bahwa penggunaan aspirin bertujuan untuk mencegah terjadinya kekambuhan
stroke akibat sumbatan aliran darah, karena itu harus diminum secara teratur walaupun pasien sudah
dinyatakan sembuh dari stroke. Kepatuhan penggunaan obat pada penderita stroke sangat penting untuk mencegahnya terjadinya serangan stroke berulang. Aspirin bersifat hepatotoksik (sifatnya radikal bebas dan metabolit reaktif/toxic), jadi jika terjadi icterus harus segera dihentikan penggunaannya. Intoksikasi aspirin penanganannya dengan kumbah lambung, koreksi cairan elektrolit, alkalinisasi urin (bisa dengan Nabik). Aspirin kurang aman untuk ibu hamil karena ikatannya yang proteinnya yang kuat
sehingga bisa menembus blood placenta barrier. Aspirin diabsorbsi per oral dengan cepat. Dengan
topikal juga cepat (untuk salep counter irritant, dosis yang rendah memberikan rasa panas namun sifatnya sementara).

Diflunisal merupakan NSAID yang tidak mempunyai efek antipiretik. Efeknya lebih kecil daripada aspirin. Diflunisal dapat menimbulkan gangguan pendengaran. Obat ini 99% terikat protein sehingga harus diwaspadai menimbulkan interaksi dengan obat lain.

Paracetamol (acetaminophen) merupakan NSAID yang tidak mempunyai efek anti-inflamasi. Paracetamol sifatnya hepatotoksik, jadi sebaiknya dikombinasikan
dengan gluthation untuk efek antioksidan. Jadi untuk antitode keracunan parasetamol bisa diberikan N-acetylcystein dan metionine. Efek hepatotoksik akan
timbul setelah penggunaan jangka panjang disebabkan karena paracetamol membentuk reaktif yang
dapat merusak sel hati. Sering juga terjadi kasus alergi (Steven Johnson Syndrome) untuk pengobatan ini sehingga perlu diwaspadai.

Dipiron (metampiron seperti antalgin dan novalgin) punya sifat hidrofilik. Metampiron masih digunakan di Indonesia sebagai NSAID. Namun di
luar negeri sudah tidak digunakan karena adanya efek agranulocytosis dan depresi sumsum tulang yang sangat besar.

Phenylbutazone, NSAID yang efek anti-inflamasinya sangat kuat. Phenylbutazone tidak digunakan untuk analgesik dan antipiretik. Obat ini sering menyebabkan
Stephen-Johnson syndrome. Penggunaannya dengan glibenclamid
menimbulkan efek hipoglikemia.

Asam Mefenamat merupakan NSAID yang efek anti-inflamasinya rendah.

Diklofenak, NSAID yang terakumulasi di sinovial sehingga digunakan untuk terapi semua jenis arthritis.

Ibuprofen, NSAID yang efek sampingnya paling ringan dibandingkan semua NSAID yang lain.

Indometasin, NSAID yang kerjanya menghambat COX juga menghambat motilitas PMN. Obat ini bagus namun
toksik sehingga dipakai jika
sangat simptomatik.

Piroksikam, NSAID yang waktu paruhnya sangat lama (>45 jam).

Nabumeton, NSAID yang kerjanya selektif COX-2 dengan hambatan COX-1 yang minimal. Nabumeton
merupakan prodrug.

Rofecoxib (Vioxx), NSAID yang efek iritasi GITnya rendah karena tidak menghambat COX-1 dan tidak bisa dipakai sebagai antithrombotik karena tidak mengubah fungsi platelet. Obat ini kontraindikasi untuk penderita hipertensi, PJK,
dan stroke.

Colecoxib (Celebrex), NSAID selektif COX-2 inhibitor (seperti nimesulid, rofecoxib). Obat ini punya
efek samping hipertensi, PJK,
stroke.

3 thoughts on “Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs (NSAID)”

    1. Ini copas dr internet juga. Tapi waktu posting ini saya lupa sumbernya karena tdk dicantumkan. As-is..

  1. waktu itu dalam bahasa indonesia juga ya? mungkin ada kata kunci yang bisa membantu? terimakasih banyak

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s